Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser ；2022956-45-0

一、基础信息

英文名称：Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser

中文名称：生物素 - 6 - 氨基己酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸

氨基酸序列：6 - 氨基己酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸

单字母序列：Ahx - GRGDS

三字母序列：Ahx - Gly - Arg - Gly - Asp - Ser

分子量：约 829.38（具体数值因计算方式和修饰状态存在一定差异）

分子式：C₃₃H₅₅N₁₁O₁₂S

等电点：暂无明确公开数据

CAS 号：2022956 - 45 - 0

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

该化合物由生物素（Biotin）、6 - 氨基己酸（εAhx）以及五肽序列 Gly - Arg - Gly - Asp - Ser 组成 。生物素作为一种小分子，具有独特的环状结构，其与亲和素或链霉亲和素具有极高的亲和力，能够形成非常稳定的复合物 。6 - 氨基己酸作为连接臂，一端与生物素相连，另一端连接核心的五肽序列。这种连接臂的存在增加了生物素与五肽之间的空间距离，减少了生物素对五肽生物活性的潜在干扰，同时也为分子在不同环境中的构象变化提供了一定的柔性 。核心五肽部分含有经典的 RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）序列，RGD 序列是其发挥生物学功能的关键结构域，能够特异性地与细胞表面的整合素受体相互作用 。

三、作用机理及研究进展

作用机理：Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 的作用主要基于两部分结构。一方面，生物素部分可与体系中的亲和素或链霉亲和素结合，利用亲和素 - 生物素系统的高亲和力和特异性，实现对该多肽或与之相连的其他生物分子的捕获、固定和检测 。例如在蛋白质 - 蛋白质相互作用研究中，可将含有该多肽的生物素化探针与目标蛋白孵育，然后通过亲和素包被的磁珠等手段，将与目标蛋白相互作用的蛋白复合物富集起来，用于后续分析 。另一方面，核心的 RGD 序列能够与细胞表面的整合素受体结合 。整合素是一类细胞表面跨膜蛋白，参与细胞与细胞外基质的黏附、细胞迁移、信号传导等多种重要生理过程 。Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 与整合素结合后，可干扰细胞正常的黏附过程，在肿瘤转移研究中，可能通过阻断肿瘤细胞与血管内皮细胞之间基于整合素的黏附，抑制肿瘤细胞的侵袭和转移；在组织工程领域，可通过调节细胞与材料表面的相互作用，影响细胞在材料表面的黏附、铺展和增殖 。

研究进展：在肿瘤研究方面，以 Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 为基础，结合亲和素 - 生物素系统和 RGD 序列的靶向性，开发肿瘤靶向成像和治疗策略是当前研究热点之一 。研究人员将其与荧光分子、放射性核素等标记物结合，借助生物素 - 亲和素的高亲和力，实现对肿瘤部位的特异性成像和检测，提高肿瘤早期诊断的准确性 。在治疗方面，与细胞毒性药物、基因载体等相连，通过 RGD 序列将治疗物质靶向递送至肿瘤细胞，提高治疗效果并降低对正常组织的毒副作用 ，但目前仍面临如何优化递送系统以提高药物在肿瘤组织中的富集效率、降低体内脱靶效应等问题 。在组织工程和再生医学领域，将该多肽修饰到生物材料表面，利用 RGD 序列促进细胞黏附，构建有利于细胞生长和组织修复的微环境 ，研究重点集中在如何精确控制多肽在材料表面的固定密度和取向，以获得最佳的细胞响应，以及探索其在长期体内植入过程中的稳定性和生物相容性 。

四、溶解保存

溶解性：该多肽在水中有一定溶解性，可通过超声辅助、适当加热（但需避免高温导致多肽结构破坏）等方式促进溶解 。它也可溶解于一些有机溶剂，如二甲基亚砜（DMSO）、二甲基甲酰胺（DMF）等 。在实验中，可根据具体需求选择合适的溶剂 。例如，在一些细胞实验中，若需要将多肽加入细胞培养液，可先将其溶解于少量 DMSO 中，再用培养液稀释，以确保多肽能均匀分散在培养液中 。

保存：粉末状态下，应在 - 20°C 或更低温度下避光保存 。因为光照可能会影响生物素的稳定性，进而影响整个多肽的功能 。避免受潮，水分可能导致多肽水解等降解反应 。配制成溶液后，建议分装保存于 - 80°C，减少反复冻融次数 。反复冻融可能导致多肽聚集、变性，降低其生物活性 。

五、相关多肽

Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Glu-Ser：与 Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 结构类似，区别在于五肽序列中的天冬氨酸（Asp）被谷氨酸（Glu）替代 。两者在作用机制上有相似之处，都能利用生物素 - 亲和素系统以及 RGD 类似序列与整合素等相互作用，但由于氨基酸残基的差异，可能在与细胞表面受体结合的亲和力、特异性以及在不同实验体系中的效果等方面存在不同 。

FITC - Ahx - Gly - Arg - Gly - Asp - Ser：与 Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 相比，荧光标记物 FITC 替代了生物素 。FITC - Ahx - Gly - Arg - Gly - Asp - Ser 主要利用 FITC 的荧光特性进行示踪和检测，在细胞成像、观察细胞与多肽相互作用过程等方面具有优势，而 Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 则侧重于利用生物素 - 亲和素系统进行富集、分离等操作 。

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